Pilules de régime pour l'usage clinique

- Mar 28, 2018-

1, Orlistat

L'inhibiteur de la lipase pancréatique, la lipstatine, a été isolé de Streptomyces en 1987, mais en raison des 2 doubles liaisons cis instables dans la structure, Roche a obtenu un orlistat plus stable par réduction de l'hydrogénation en conservant sa structure de base. Il a été approuvé par la FDA en 1999 pour traiter l'obésité. En plus d'avoir un bon effet de perte de poids, mais peut également améliorer les médicaments antihypertenseurs classiques difficiles à contrôler la pression artérielle des patients hypertendus. En outre, l'orlistat peut contrôler la glycémie et réduire l'incidence du diabète sucré pendant la perte de poids. Orlistat, inhibiteur de l'estérase gastro-intestinale, inhibe partiellement la lipase de la lipase gastrique, de la lipase pancréatique et de l'ester carboxylique, entrave l'absorption des acides gras et de l'acide stéarique dans les muqueuses gastro-intestinales, réduisant ainsi l'absorption de 30% excréments pour atteindre l'objectif de la perte de poids.

2, Lorcaserin

1996 FDA a approuvé le premier traitement à long terme de l'obésité poids perte médicament droite fentanyl (dexfenfluramine), a une bonne perte de poids efficace, mais en raison de son récepteur 5-ht2b et 5-HT2C n'est pas sélective, entraînant de graves lésions valvulaires cardiaques , a été retiré de la ville en 1997. Afin d'éviter la réaction indésirable de valvule cardiaque causée par le 5-HT2B excité, société pharmaceutique Arena a fait une transformation structurelle de la fenfluramine, et le c-1, c-6 du benzène anneau a été formé en 1 noyaux benzodiazépine, puis le chlore a été remplacé par le bit C-3 de trifluorométhyle. Augmentez sa sélectivité à 5-ht2c et obtenez Lorcaserin. Ce produit a été approuvé par la FDA en juin 2012 pour une utilisation dans l'indice de masse corporelle (IMC) ≥ 27, et au moins 1 patients obèses ou obèses avec des complications de l'obésité de traitement adjuvant. Iorcaserin en activant sélectivement le récepteur 5-HT2C dans l'hypothalamus, l'appétit est réduit, la satiété est augmentée, le 5-ht2b inflammatoire est évitée et la sécurité du médicament est renforcée. Les réactions défavorables les plus communes dans les patients avec le non-diabète étaient le mal de tête, le vertige, la fatigue, la nausée, le vomissement sec et la constipation. Les effets indésirables les plus fréquents chez les diabétiques comprennent l'hypoglycémie, les maux de tête, les maux de dos, la toux et la fatigue.